水溶性人参皂苷Rg3>普通人参皂苷Rg3

从上个世纪开始,人参皂苷的杰出作用就备受关注。自1980年,日本学者北川勋从人参中提纯了Rg3之后,我国科学家又开创了Rg3的工业化制备工艺,使其更广泛地应用于肿瘤治疗领域。

 

Rg3全称人参皂苷Rg3,是人参中的活性成分人参皂苷中的一种,也是目前唯一通过四期临床试验的人参皂苷原料药,经过世界各国科学家反复实验研究证实:Rg3最主要的功效是抗肿瘤。然而Rg3是一种脂、水难溶的药物,且在胃液的酸性环境中可能会发生水解,严重影响其体内的生物利用度,因此提高其溶解性和稳定性至关重要。

 

 

何为水溶性人参皂苷Rg3?

 

基于对人参皂苷Rg3的理解,“水溶性”即易溶于水,水溶性人参皂苷Rg3是采用了一种专利制备工艺,让难溶于水的人参皂苷Rg3溶于水。这一种专利制备工艺是继Rg3工业化创新制备工艺后的又一大突破。

 

水溶性人参皂苷Rg3,使Rg3的有效成分可以通过肠胃得到充分溶解,吸收率和生物利用度得到明显提高。

 

 

为什么说水溶性人参皂苷Rg3>普通人参皂苷Rg3?

 

前面我们说到,普通的人参皂苷Rg3是一种脂、水难溶的药物,简单来说就是即便Rg3的抗肿瘤作用效果再强,进入人体后如果不能被充分利用和吸收,它的有效成分的作用就会被大大削减。经过多年的研究和反复的实验,富力博士团队将Rg3开发成水溶性人参皂苷Rg3,提高了吸收度,普通人参皂苷Rg3仅能被吸收2-10%,而水溶性人参皂苷Rg3近百分之百能被吸收。

 

此外,水溶性人参皂苷Rg3的生物利用度高,耐受性好;作用效果好,燥性低;普通人参皂苷Rg3的生物利用度低,耐受性差;作用效果差,燥性大。

 

为了研究人参皂苷Rg3的水溶性问题,研究人员采用一种肠溶性材料——酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)作为载体,制备人参皂苷Rg3固体分散体,该研究表明:

“Rg3原料药本身是一种在生理环境下,几乎不溶的药物,制备为固体分散体后Rg3的溶解度增加。”“Rg3以大粒度片状晶体形式存在,比表面积小。Rg3固体分散体中片状药物结构消失,呈疏松多孔的形式,比表面积增大。制成Rg3固体分散体后药物的比表面积和其与溶出介质的接触面积都得以增加。”(见图1)

图1:Rg3(A) 和 Rg3固体分散体(B) 的扫描电镜图

 

“在pH 6. 4的PBS缓冲液中,Rg3固体分散体的溶解度约为其在水中溶解度36. 18倍。”(见图2)

图2:Rg3固体分散体在不同pH缓冲溶液或水中的溶解度曲线

 

Rg3之所以在人参皂苷行业中能被比作“植物钻石”,主要是由其抗肿瘤的宝贵价值所决定,新一代水溶性人参皂苷Rg3不仅延续了Rg3原有的优秀作用,更是将其缺点进行了全方位的改善,并增强了其抗肿瘤的重要作用。

 

水溶性人参皂苷Rg3的制备技术目前已获得15国发明专利保护。2021年,水溶性人参皂苷Rg3问世,这也意味着人参皂苷行业又迈入了一个全新的时代,很好地解决了从前人参皂苷Rg3不易被人体吸收、生物利用度低、效果差的几大关键问题。

 

文章部分内容及研究数据引用于文献《人参皂苷Rg3固体分散体的制备及表征》

2021年3月29日 10:35
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